Trastuzúmab emtansín (Kadcyla)

Trastuzúmab emtansín (Kadcyla®), er samtengt lyfjaefni sem beinist gegn HER2-sameindinni og inniheldur mannaðlagaða and-HER2 IgG1 mótefnið trastuzúmab, tengt við örpípluhemilinn DM1 (maytansín afleiða) með stöðugu thíoeter-tengisameindinni MCC (4-[N-maleímíðómetýl] cýklóhexan-1-karboxýlat). Emtansín er heiti sem notað er um MCC-DM1 samsetninguna. Að meðaltali eru 3,5 DM1 sameindir tengdar við hverja trastuzúmab sameind.  Samtenging DM1 við trastuzúmab beinir frumudrepandi efninu sértækt að krabbameinsfrumum sem yfirtjá HER2 og eykur þannig flutning DM1 inn í illkynja frumur. Við bindingu við HER2 er trastuzúmab emtansín tekið upp í frumuna með viðtakamiðlaðri upptöku og síðar brotið niður í meltibólum (lysosomal degradation), sem leiðir til losunar frumudrepandi niðurbrotsefna sem innihalda DM1 (einkum lýsín-MCC-DM1).  Trastuzúmab emtansín hefur sama verkunarhátt og bæði trastuzúmab (sjá klíniskar leiðbeiningar um Herceptin, trastuzúmab) og DMI, frumudrepandi hluti trastuzúmab emtansíns, sem binst við túbúlín. Með því að hindra fjölliðun túbúlíns valda bæði DM1 og trastuzúmab emtansín því að frumur stöðvast í G2/M-fasa frumuhringsins, sem leiðir til stýrðs frumudauða (apoptotic cell death). Niðurstöður úr in vitro mælingum á frumudrepandi áhrifum sýna að DM1 er 20-200 sinnum öflugra en taxan-efni og vinca alkalóíðar. Lyfið hefur verið skráð í Bandaríkjunum, hefur fengið heimild Evrópsku lyfjastofnunarinnar (EMEA) og tekið í notkun á Norðurlöndum. Lyfið er í athugun hjá NICE.

Uppfært 11. desember 2014

 Trastuzúmab emtansín (Kadcyla) - Leiðbeiningar á vef LSH

 

Vefsíða yfirfarin 18.12.2014

<< Til baka