Pertúzúmab (Perjeta) - LSH

Pertúzúmab (Perjeta®) er manngert einstofna mótefni, framleitt með raðbrigðatækni, sem binst sértækt samtengingarsvæði (dimerization domain) (hluta II) af viðtaka 2 fyrir þekjufrumu-vaxtarþátt hjá mönnum (human epidermal growth factor receptor 2, HER2), sem tekur þátt í samtengingu viðtakans, og hindrar þannig markefnisháða (ligand-dependent) samtengingu HER2 við aðrar sameindir úr HER-fjölskyldunni, þ.m.t. EGFR, HER3 og HER4. Afleiðing af þessu er að pertúzúmab hamlar markefnisvirkjuðum (ligand-initiated) boðskiptum sem miðlað er af tveimur megin boðskiptakerfum innan frumunar, mítógen-virkjuðum prótein kínasa (MAP-kínasa) og fosfóinositíð 3-kínasa (PI3-kínasa). Hömlun á MAP-kínasa getur leitt til stöðvunar á frumuvexti og hömlun PI3-kínasa getur leitt til stýrðs frumudauða. Að auki veldur pertúzúmab mótefnaháðu frumumiðluðu frumudrápi (antibody-dependent cell-mediated cytotoxicity, ADCC).  Pertúzúmab eitt sér hamlar fjölgun mannaæxlisfrumna, en ef pertúzúmab er notað ásamt trastuzúmabi eykur það marktækt virkni gegn æxlisfrumum í líkönum sem byggjast á ósamgena græðlingum (xenograft) sem yfirtjá HER2-sameindina.

Uppfært 09. desember 2014

Pertúzúmab (perjeta)  Leiðbeiningar á vef LSH 

 

Vefsíða yfirfarin 18.12.2014

<< Til baka